ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂，抑制HSP90α/β，IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6，IC50为~40 nM，作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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HIV protease（HIV蛋白酶） 抑制剂,抑制HIV Atazanavir，Ki值为2.66 nM。
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抑制HMG-CoA reductase（HMG-CoA还原酶)活性，IC50为8 nM。
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，处理癌细胞系，靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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一种中枢神经系统兴奋剂，及Barbiturate中毒的解毒剂。
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多靶点PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl抑制剂，也抑制DNA-PK。
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Crenolanib (CP-868596)是有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM, 也有效抑制FLT3, 对D842V突变型而不是V561D突变型敏感, 作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, 和Src选择
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